FDA批准辉瑞全球首个每日一次的口服JAK抑制剂类风湿药Xeljanz XR

美国制药巨头辉瑞（Pfizer）近日在美国FDA监管方面喜讯不断。上周五，该公司突破性乳腺癌药物Ibrance（palbociclib，125mg胶囊）获FDA批准扩大适应症，联合阿斯利康肿瘤学药物Faslodex（fulvestrant，氟维司群），用于接受内分泌治疗后病情进展的激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）晚期或转移性乳腺癌女性患者的治疗。此次批准，也标志着Ibrance治疗HR+/HER2-乳腺癌成功由一线治疗扩大至二线治疗，将显著扩大Ibrance的患者群体及商业前景。

而就在最近，辉瑞炎症及免疫管线在监管方面也传来了喜讯，FDA已批准XeljanzXR（tofacitinib，托法替尼）11mg缓释片，作为一种每日一次的口服药物，用于对甲氨蝶呤（MTX）治疗反应不足或不耐受的中度至重度RA患者的治疗。

XeljanzXR是一种口服Janus激酶（JAK）抑制剂。此次批准，使XeljanzXR成为首个也是唯一一个获批治疗中度至重度RA的每日一次口服JAK抑制剂，将为倾向于口服治疗的RA群体提供一种新的治疗选择。

目前，辉瑞仍然是JAK创新领域的领导者。XeljanzXR（11mg缓释片，每日口服一次）是该公司已上市产品Xeljanz（5mg片剂，每日口服2次）的升级版，2者均为JAK抑制剂类处方药，无需注射或输注，可单独用药，也可与甲氨蝶呤（MTX）联合用药。

值得一提的是，Xeljanz（5mg片剂，每日口服2次）是唯一一款被纳入《美国风湿病学会2015年类风湿关节炎治疗指南》的JAK抑制剂。截至目前，Xeljanz已获全球40多个国家批准，作为一种二线治疗药物，用于既往经一种或多种疾病修饰抗风湿药物（DMARDs）治疗失败的中度至重度类风湿性关节炎（RA）患者。

关于tofacitinib（Xeljanz/XeljanzXR）：

tofacitinib是一种新颖的口服Janus激酶（JAK）抑制剂，目前正在调查用于多种免疫性疾病的治疗。该药由辉瑞内部科学家发现和开发，具有一种新颖的作用机制，旨在抑制JAK通路，这些通路被认为在多种慢性炎症性疾病中发挥了关键作用。通过抑制这些JAK通路，tofacitinib能够降低细胞因子信号传导、细胞因子诱导的基因表达及细胞的激活。