Cyclophosphamide(Cytoxan,Endoxan,CTX)
别名:环磷氮芥、癌得散、癌得星、安道生、CPM
【作用与用途】
本品为最常用的烷化剂类抗肿瘤药,进入体内后,在肝微粒体酶催化下分解释出烷化作用很强的氯乙基磷酰胺(或称磷酰胺氮芥),而对肿瘤细胞产生细胞毒作用,此外本品还具有显著免疫作用。
临床用于恶性淋巴瘤,多发性骨髓瘤,白血病、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌、结肠癌、支气管癌、肺癌等,有一定疗效。也可用于类风湿关节炎、儿童肾病综合症以及自身免疫疾病的治疗。
【剂量与用法】
口服,抗癌用,0.1g~0.2g/日,疗程量10g~15g。抑制免疫用,50mg~150mg/日,分2次服,连用4~6周。静注,4mg/kg,1次/日,可用到总剂量8g~10g。目前多提倡中等剂量间歇给药,0.6g~1g/次,每5~7日1次,疗程和用量同上,亦可1次大剂量给予20mg~40mg/kg,间隔3~4周再用。
1骨髓抑制,主要为白细胞减少。
2泌尿道症状主要来自化学性膀胱炎,如尿频、尿急、膀胱尿感强烈、血尿,甚至排尿困难。应多饮水,增加尿量以减轻症状。
3消化系统症状有恶心、呕吐及厌食,静注或口服均可发生,静注大量后3~4小时即可出现。
4常见的皮肤症状有脱发,但停药后可再生细小新发。
5长期应用,男性可致睾丸萎缩及精子缺乏;妇女可致闭经、卵巢纤维化或致畸胎。孕妇慎用。
6偶可影响肝功能,出现黄疸及凝血酶原减少。肝功能不良者慎用。
别名:息安的宾、三胺硫磷、三乙烯硫代磷酰胺、TEPA
【作用与用途】
属乙撑亚胺类烷化剂,因其有3个功能基团,可与DNA形成交叉联结,改变DNA的功能,影响癌细胞的分裂。
临床用于乳腺癌、卵巢癌,也可用于肺癌、宫颈癌、黑色素瘤、食管癌、胃癌、肠癌、鼻咽癌、喉癌等。
【剂量与用法】
静注或肌注,10mg/次,1次/日,用5日后改为每周2次,疗程总量250mg。动脉或局部灌注,10mg~20mg/次,1次/日或每周2~3次,总量同上。膀胱灌注,用于膀胱癌手术后,将药物30mg~60mg(~100mg)溶于生理盐水中,浓度为1mg~2mg/ml,灌注膀胱,停留1小时,1~2次/周。
1骨髓抑制,可引起白细胞及血小板下降,多在用药1~6周后发生。
2有恶心、呕吐、食欲不振及腹泻等胃肠道反应,个别有发热及皮疹等。
3可引起男性病人无精子、女性无月经。
Busulfan(Myleran)
别名:二甲磺酸丁酯,马利兰,白血福恩
【作用与用途】
属甲烷磺酸酯类烷化剂,可与DNA双链形成交叉联结。本品对骨髓有选择性抑制作用,而对淋巴系统的抑制较弱,本品主要治疗慢性粒细胞白血病,可能粒细胞膜对药物的通透性较强。本品为周期非特异性药,主要作用于G1和G0期细胞。临床用于治疗慢性粒细胞白血病。
【剂量与用法】
成人,口服4mg~6mg/日(或每日0.1mg~0.2mg/kg),约用3~6周,待白细胞降至(10~20)×109/L(10000~20000/mm3)时暂停药,待回升到50×109/L(50000/mm3)时再用。亦可改用维持量,每日或隔3日用2(1~3)mg维持。儿童,每日0.05mg/kg。
1主要为骨髓抑制,血小板减少及出血症状,久用可致骨髓再生障碍,用药期间应严格检查血象。
2偶有恶心、呕吐、头晕、面红、肢体发冷及朱红色色素沉着。
3男性偶见睾丸萎缩及乳腺发育,妇女闭经等。
4久用偶致间质性肺纤维化,严重可致死。
5可能致畸胎,孕妇慎用或不用。
Lomustine(CCNU)
别名:罗氮芥、罗莫司丁、环己亚硝脲、氯乙环己亚硝脲
【作用与用途】
本品属氯乙胺亚硝基脲类抗癌药,作用于G1期,G1~S边界及M期,对G2期也有作用,为细胞周期非特异性药物。本品特点是脂溶性高,能透过血脑屏障,口服吸收快。
临床用于原发性及继发性肿瘤,如脑胶质细胞瘤、恶性淋巴瘤、肺癌、乳腺癌、消化道癌等。
【剂量与用法】
口服,每次130(100~150)mg/m2,或每次3.5mg/kg,顿服。间隔6~8周后依血象情况再用第2次,一般用4次。
1骨髓抑制引起白细胞及血小板减少。
2消化系统较常见的有恶心、呕吐,偶见胃肠道出血。
空腹服药及预先服氯丙嗪或甲氧氯普胺(灭吐灵)等可减轻反应。
3偶见迟发性肝损害。肝功能不良者慎用。
4本品有致畸胎可能,孕妇忌用。
盐酸丙卡巴肼(甲基苄肼,甲苄肼)
ProcarbazineHydrochloride
(Natulan,Matulane,PCB)
【作用与用途】
本品具有细胞毒作用,在体内释放出甲基正离子与DNA结合,使其解聚。
临床用于治疗何杰金氏病、恶性淋巴瘤、骨髓瘤、黑色素瘤、脑瘤、肺癌。
【剂量与用法】
口服,从每日50mg~100mg/m2开始,1周后逐渐增加,至每日150mg~200mg/m2为止,一般分3次服,连用2~3周,然后停药2周再用,或用维持量每日100mg/m2,至毒性出现时停药。
1胃肠道反应常见有恶心、呕吐,偶见口腔炎、口干、吞咽困难、腹泻及便秘。
2骨髓抑制可致白细胞、血小板减少,有出血倾向,亦可致贫血。、
3较常见头痛、乏力、嗜睡,偶有眩晕、抑郁、失眠、幻觉、共济失调、复视及眼球震颤。还可见肌肉痛和关节痛等。罕见昏迷及惊厥。
4偶见过敏性皮炎、疱疹、痒疹、色素沉着及脱发等。
5其它症状有寒战、发热及出汗,偶见心动过速和血压下降。
6肝、肾功能不良者慎用或减量。孕妇不宜应用。
Dibromomannitol(Mitobronitol)
【作用与用途】
本品是一种糖类烷化剂,可影响DNA、RNA及蛋白质的合成。临床用于慢性粒细胞白血病、何杰金氏病、真性红细胞增多症。
【剂量与用法】
口服,500mg/日,分3次服。维持量自200mg/日至每周200mg,根据血中白细胞数进行调整。
1有时可出现恶心、呕吐及厌食等胃肠道反应。
2骨髓抑制可发生白细胞及血小板下降。
3本品有较强的蓄积作用,需定期检查血象。有出血素质者禁用。
4勿与细胞毒药物并用。用药期间避免照射X射线等。
Dacarbazine(DTIC,DIC)
别名:三嗪咪唑胺、甲氮咪胺
【作用与用途】
本品的作用机制可能是在体内释放出甲基正离子起烷化作用,也可能作为嘌呤核苷酸前体的类似物而抑制嘌呤核苷酸的合成。临床用于恶性黑色素瘤,对肺鳞癌、肉瘤、脑瘤、平滑肌肉瘤及纤维肉瘤等亦有一定疗效。
【剂量与用法】
静注,每日2.5mg~6mg/kg,或每日150mg~300mg/m2,以生理盐水20ml~40ml溶解后,立即静脉缓慢推注,连用5~10日为1疗程,间隔2~4周进行下1疗程,或视病情需要进行治疗。亦可用于动脉注射或滴注,剂量与静脉注射相同。为减少对血管的刺激,本品也可用5%葡萄糖注射液150ml~250ml稀释后,在15~30分钟内快速滴注完毕。
1常见胃肠道反应,如食欲不振、呕吐及恶心,偶有腹泻。
2骨髓抑制主要为白细胞和血小板减少。
3部分病人出现流感样症状、感觉异常、高热、肌肉痛以及肝、肾功能损伤。
Chlorambucil(Leukeran,CB1348)
别名:流克伦、瘤可宁、氯氨布西
【作用与用途】
本品为氮芥衍生物,作用与环磷酰胺相似,对多种肿瘤有抑制作用,临床用于慢性淋巴细胞白血病、淋巴肉瘤、何金杰氏病、卵巢癌、乳腺癌、绒毛上皮瘤、多发性骨髓瘤等。
【剂量与用法】
口服,每日0.1mg~0.2mg/kg,总量400mg~500mg为1疗程,维持剂量每日0.03mg~0.1mg/kg。
1可有淋巴细胞下降,对粒细胞和血小板的抑制较轻,剂量过大可引起全血下降、肝功能损伤和黄疸。
2胃肠道反应较氮芥轻,易为病人所耐受。
甲氨蝶呤(氨甲蝶呤,氨甲叶酸)
Methotrexate(Amethopterin,MTX)
【作用与用途】
本品为抗叶酸类抗肿瘤药,主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞DNA的合成,而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。本药选择性地作用于S期。
在用甲氨蝶呤后,加用甲酰四氢叶酸钙,可直接向细胞提供四氢叶酸辅酶,避开甲氨蝶呤的抑制作用,以减轻其细胞毒的毒性作用。
临床用于急性白血病,尤其是急性淋巴细胞性白血病,绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎等效果较好。对头颈部肿瘤、乳腺癌、肺癌及盆腔肿瘤均有一定疗效。
【剂量与用法】
1治疗白血病通常成人口服2.5mg~10mg/日,总量约50mg~150mg。儿童1.5mg~5mg/日。
2治疗绒毛膜上皮癌等10mg~20mg/日,肌注或口服,亦可作静滴,连用5~10日,疗程量为80mg~100mg。
3治疗头颈部癌或妇科癌10mg~20mg/次,动脉插管给药,每日或隔日1次,7~10次为1疗程。
4治疗一般实体瘤肝、肾功能正常者,30mg~50mg/次,静注,5~10日1次,5~10次为1疗程;也可每次0.4mg/kg,静注,每周2次。
5解救疗法先静注长春新碱1mg~2mg/次,半小时后,用甲氨蝶呤1g~5g/m2,静滴6小时。4~6小时后开始肌注甲酰四氢叶酸钙,6mg~12mg(~15mg)/次,以后每6小时肌注1次,用到72小时。依情况可每月用药1次。
1胃肠道反应主要为口腔炎、口唇溃疡、咽炎、恶心、呕吐、胃炎及腹泻。
2骨髓抑制主要表现为白细胞下降,对血小板亦有一定影响,严重时可出现全血下降、皮肤或内脏出血。
3大量1次应用可致血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高,或药物性肝炎,小量持久应用可致肝硬变。
4肾脏损害常见于高剂量时,出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症、尿毒症等。
5还有脱发、皮炎、色素沉着及药物性肺炎等,鞘内或头颈部动脉注射剂量过大时,可出现头痛、背痛、呕吐、发热及抽搐等症状。
6妊娠早期使用可致畸胎,少数病人有月经延迟及生殖功能减退。
巯嘌呤(6巯基嘌呤,乐疾宁)
Mercaptopurine(6MP)
【作用与用途】
本品为嘌呤类抗代谢药,可阻断次黄嘌呤转变为腺嘌呤核苷酸及鸟嘌呤核苷酸而抑制核酸的合成,对多种肿瘤均有抑制作用。主要作用于细胞周期的S期。
临床用于急性白血病,尤其对急性淋巴细胞型的白血病效果较好,对急慢性粒细胞白血病、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤也有效。
【剂量与用法】
治疗白血病,每日2mg~3mg/kg,1次或分次服,疗程依血象、骨髓象以及疗效而定,维持治疗一般50mg~100mg/日。治疗绒毛膜上皮癌,每日6mg~6.5mg/kg,分早晚2次服,连用10日为1疗程,隔3~4周再用。
1骨髓抑制主要为白细胞及血小板减少,伴有出血倾向。
2胃肠道反应有恶心、呕吐、腹泻及食欲不振,大剂量时可发生肠粘膜溃疡和口腔溃疡,偶见黄疸和肝毒性。
3治白血病时常见高尿酸血症。
4肝、肾功能不良者慎用,孕妇忌用。
Azathioprine(Imuran)
别名:义美仁、巯唑嘌呤、依木兰、咪唑巯嘌呤、AZP
【作用与用途】
本品为细胞代谢抑制剂,是巯嘌呤的衍生物,在体内转变为巯嘌呤而发挥抗肿瘤作用。本品也是一种免疫抑制剂。临床用于急性白血病、自身免疫性疾病等。现主要用于器官移植时抑制免疫排斥。
【剂量与用法】
口服,每日3(2~5)mg/kg,依疗效与血象决定疗程。用于器官移植,每日2mg~5mg/kg,维持量每日0.5mg~3mg/kg。
1与巯嘌呤相似而毒性稍轻,可致骨髓抑制、肝功能损害、畸胎,亦可发生皮疹,偶见肌肉萎缩。
2肝功能不良患者及孕妇忌用。
氟尿嘧啶(5氟尿嘧啶)
Fluorouracil(5FU)
【作用与用途】
本品为嘧啶类的氟化物,属于抗代谢抗肿瘤药,能抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻断脱氧嘧啶核苷酸转换成胸腺嘧啶核苷核,干扰DNA合成。对RNA的合成也有一定的抑制作用。
临床用于结肠癌、直肠癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、头颈部鳞癌、皮肤癌、肝癌、膀胱癌等。
【剂量与用法】
氟尿嘧啶作静脉推注与滴注所用剂量相差甚大,必须注意。推注剂量一般为每日10mg~12mg/kg,连用3~5日,然后改用每次5mg~10mg/kg,隔1~2日1次,疗程量5g~7g。亦有主张每周1次静注10mg~15mg/kg作为维持量。静滴,如每日用到15mg~30mg/kg时,每次滴注时间不得短于6~8小时,此量不能用于推注,以10日为1疗程。胸腹腔内注射0.75g~1g/次,5~7日1次。瘤内注射,如用于宫颈癌等,0.25g~0.5g/次,可以注射器直接应用,不必稀释。口服,0.15g~0.3g/日,分次服,疗程量10g~15g。此外,还可用5%~10%软膏或20%霜剂外敷。
1胃肠道反应有食欲不振、恶心、呕吐、口腔炎、胃炎、腹痛及腹泻。严重者有血性腹泻或便血,应立即停药,给以对症治疗,否则可致生命危险。
2骨髓抑制可致白细胞及血小板减少。
3注射部位可引起静脉炎或动脉内膜炎。
4有脱发、皮肤或指甲色素沉着等。
5偶见对肾及心肌功能的影响。
6本品能生成神经毒性代谢物――氟代柠檬酸而致脑瘫,故不作鞘内注射。
替加氟(呋氟尿嘧啶,喃氟啶)
Tegafur(Ftorafur,FT207)
【作用与用途】
本品为氟尿嘧啶衍生物,在体外无抗肿瘤作用,在体内主要经肝脏转变为氟尿嘧啶而起作用。其作用与氟尿嘧啶相同,化疗指数为氟尿嘧啶的2倍,本品可通过血脑屏障。主要用于胃癌、胆道癌、直肠癌、结肠癌、胰腺癌、肝癌、乳腺癌、肺癌及头颈部癌。
【剂量与用法】
口服,800mg~1200mg/日,分2~4次服用,疗程量为20g~40g。静脉滴注,1次/日,15mg~20mg/kg溶于5%葡萄糖液300ml~500ml中。亦可采用60mg~120mg/kg,2次/周。直肠给药,栓剂500mg~1000mg/日,1次/日。
同氟尿嘧啶,但较轻。
双呋氟尿嘧啶(双喃氟啶)
Tegadifur(FD1)
【作用与用途】
本品为替加氟的同类药物,此药于体内逐渐转化为氟尿嘧啶而发挥抗肿瘤作用。其化疗指数为替加氟的2倍,毒性仅为其1/3~1/2。临床用于胃癌、直肠癌、乳腺癌、卵巢癌和肝癌等。
【剂量与用法】
口服,200mg/次,3次/日,连用2周后,可减为400mg/日,4~6周为1疗程。
同呋氟尿嘧啶。但肝功能不良者,因影响药物的代谢和活化,故不宜使用。
盐酸阿糖胸苷(胞嘧啶阿拉伯糖苷)
CytarabineHydrochloride
(CytosineArabinoside,AraC)
【作用与用途】
本品为一种抗嘧啶类代谢剂,抑制DNA聚合酶活性和干扰细胞DNA的合成,从而影响细胞的增殖。临床用于治疗急性白血病及消化道癌。
【剂量与用法】
常用量每日2(1~3)mg/kg,静注,或深于葡萄糖注射液中缓慢滴注,亦可用同量皮下或肌内注射,连用10~14日为1疗程,或连用5日,停9日后再用。维持量,按上述每日剂量作皮下注射,每周给药1~2次。鞘内注射,50(25~75)mg/次,用生理盐水2ml溶解,每日或隔日注射1次,连用3次。
1主要为骨髓抑制,白细胞和血小板下降,胃肠道反应,恶心、呕吐和腹泻。
2偶尔可引起肝功能异常、腹痛、胃肠道出血、巨幼红细胞性贫血及发热反应等,经对症治疗后可减轻或消失。
环胞苷(环胞甙)
Cyclocytidine(CycloC)
【作用与用途】
本品在体内转变为阿糖胞苷,其作用与阿糖胞苷相似。为细胞周期特异性药物,主要作用于S期,临床主要用于各类急性白血病,对急性粒细胞性白血病效果较佳,对脑膜白血病亦有良好疗效。眼科用于治疗单纯疱疹病毒性角膜炎也有较好效果。
【剂量与用法】
静注,成人200mg~600mg/次,1次/日,连用5~10日为1疗程。肌注或口服,剂量同静注。鞘内注射,用于脑膜白血病,成人为50mg~100mg溶于生理盐水2ml中,每日或隔日1次。滴眼,以0.05%滴眼剂,每1~2小时1次,晚间加用眼膏1次。
与阿糖胞苷相似而较轻。
博来霉素(争光霉素)
Bleomycin(Bleocin,BLM)
本品属碱性糖肽类抗癌抗生素。主要抑制胸腺嘧啶核苷参入DNA,与DNA结合使之破坏分解,作用于增殖细胞周期的S期。临床主要用于治疗肺癌、宫颈癌、阴道癌、食道癌、头颈部及皮肤鳞状癌。
【剂量与用法】
肌内、静脉、动脉注射,通常15mg~30mg/次,1次/日或2~3次/周,疗程量0.3g~0.6g。
1常见的不良反应有恶心、呕吐、口腔炎、皮肤反应、药物热、食欲减退、脱发、色素沉着、指甲变色、手足指趾红斑、硬结、肿胀及脱皮等。
2肺炎样症状及肺纤维化症状,表现为呼吸困难、咳嗽、罗音、间质水肿等。
老年患者、肺部经过放射治疗者及肺功能不良者慎用。
3妇女妊娠、哺乳期及小儿慎用。
平阳霉素(争光霉素A5)
Pingyangmycin(BleomycinA5)
【作用与用途】
本品为博来霉素多种成分中的一个单一成分A5,其抗肿瘤作用比博来霉素的主要成分博来霉素A2强,而毒性较低。肺损害较轻。临床应用于头颈部鳞癌、恶性淋巴瘤、食道癌、鼻咽癌、宫颈癌、乳腺癌、肺癌、肝癌的治疗。
【剂量与用法】
静注、肌注、肿瘤内注射或动脉插管给药。10mg/次,隔日1次,1疗程总量200mg~300mg。
同博来霉素。
放线菌素D(更生霉素)
ActinomycinD(Dactinomycin,DTM)
【作用与用途】
本品能抑制RNA的合成,作用于mRNA,干扰细胞的转录过程,阻止蛋白质的合成。临床上主要用于肾母细胞瘤、睾丸肿瘤及横纹肌瘤。对霍奇金氏病、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎及恶性淋巴瘤亦有一定疗效。
【剂量与用法】
静滴,一般每日6μg~8μg/kg,10日为1疗程,两疗程间宜相隔2周。静注,剂量同上,溶于生理盐水20ml~40ml,1次/日,10日为1疗程,间隔期与静滴同。
1消化道反应食欲下降、恶心、呕吐、腹泻,少数有口腔溃疡。
2骨髓抑制白细胞和血小板下降,但较巯嘌呤、甲氨蝶呤轻。
3有的病人可有脱发、皮炎、发热或肝功能损伤等。
丝裂霉素C(自力霉素)
MitomycinC(MMC)
【作用与用途】
本品是从头状链霉菌培养液中分离提取的一种广谱抗肿瘤抗生素,对多种癌症有抗癌作用,其作用原理可使细胞的DNA解聚,同时阻碍DNA的复制,从而抑制肿瘤细胞分裂。本品为细胞周期非特异性药物,其抗肿瘤谱较广,作用迅速,但治疗指数不高,毒性较大。临床适用于消化道癌,如胃癌、肠癌、肝癌及胰腺癌等,疗效较好。对肺癌、乳腺癌、宫颈癌及绒毛膜上皮癌等也有效。还可用于恶性淋巴瘤、癌性胸腹腔积液。
【剂量与用法】
静注,成人4mg~6mg/次,1~2次/周,疗程量40mg~60mg。口服,2mg~6mg/日,总量100mg~150mg为1疗程。
1骨髓抑制,主要是白细胞和血小板下降。
2胃肠道反应,食欲不振、恶心及呕吐等,一般较轻。
3注射局部可有静脉炎,如漏出血管外,可引起组织坏死破溃。
4少数病人可出现肝、肾功能障碍。
5有时可有口腔炎、乏力及脱发等。
正定霉素(别名:柔红霉素,红比霉素、柔毛霉素、红保霉素、红变霉素)
Daunorubicin(Daunomycin,Rubidomycin,DRB)
【作用与用途】
本品通过与DNA结合而抑制RNA的合成,为周期非特异性药物,对细胞G2期作用明显。临床用于治疗急性粒细胞性白血病、急性淋巴细胞性白血病、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤等。
【剂量与用法】
静滴,0.5mg~0.8mg/kg,用生理亍水250ml溶解后滴注,1小时内滴完,2次/周。也可1mg/kg,1次/日,连用5日。
1本品对骨髓抑制较严重。对心脏有毒性,可引起心力衰竭或死亡。
2胃肠道反应有恶心、呕吐、腹痛、口腔溃疡等。
3漏出血管外,可导致局部坏死。
Adriamycin(Doxorubicin,ADM)
别名:羟柔红霉素、羟正定霉素、ADR
【作用与用途】
本品为广谱抗肿瘤药,对机体可产生广泛的生物化学效应,具有强烈的细胞毒性作用。其作用机理主要是本品嵌入DNA而抑制核酸的合成。临床上用于治疗急性淋巴细胞白血病、急性粒细胞性白血病、何杰金和非何杰金淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、卵巢癌、软组织肉瘤、成骨肉瘤、横纹肌肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、膀胱瘤、甲状腺瘤、绒毛膜上皮癌、前列腺癌、睾丸癌、胃癌、肝癌等。
【剂量与用法】
静注,每次40mg~60mg/m2,3周1次。或每日20mg/m2,连续3日,间隔3周再给药。目前认为总量不宜超过450mg~550mg/m2,以免发生严重心脏毒性。
1抑制骨髓造血功能,表现为血小板及白细胞减少。
2心脏毒性,严重时可出现心力衰竭。
3可见到恶心、呕吐、口腔炎、脱发、高热、静脉炎及皮肤色素沉着等。
4少数患者有发热、出血性红斑及肝功能损害。
Pharmorubicin(Epirubicin,EPB)
别名:表柔比星、ADM
【作用与用途】
本品是一种新的蒽环类抗生素具有抗肿瘤活性,作用机制与该药可与DNA结合有关。它可迅速透入细胞,进入细胞核,抑制核酸的合成和有丝分裂。
临床用于治疗乳癌、恶性淋巴瘤、软组织肉瘤、胃癌、恶性黑色素瘤、结肠癌、肺癌、卵巢癌等。
【用法用量】
静注:按体表面积一次60~90mg/m2,视病情隔3周可重复一次。
有骨髓抑制、心脏毒性、脱发、粘膜炎、胃肠道反应、高热等不良反应,用药期间应经常检查血象、肝功能。
Aclacinomycin
【作用与用途】
本品为新的第二代蒽环类抗肿瘤抗生素,具有广谱抗肿瘤活性,能与肿瘤细胞DNA结合,并可抑制核酸合成,尤其对抑制RNA合成效果更显著。临床主要用于急性白血病、恶性淋巴瘤、胃癌、肺癌、乳腺癌和卵巢癌等。
【剂量与用法】
使用前用生理盐水或5%葡萄糖注射液溶解。
1实体瘤和恶性淋巴瘤推荐剂量①40mg~50mg(0.8mg~1.0mg/kg),2次/周,分别在1、2或1、4两日,可直接静脉注射或静滴。②20mg(0.4mg/kg)静注,1次/日,共7日,每隔1周重复给药,可直接静脉注射或静滴。
2急性白血病推荐剂量20mg(0.4mg/kg)静注,1次/日,每疗程10~15日,可直接静注或静滴。
1有心脏毒性,可出现心律失常。
2骨髓抑制。
3胃肠道反应。
4肝、肾功能损害。
植物类抗肿瘤药
硫酸长春新碱
VincristineSulfate(VCR)
别名:醛基长春碱、硫酸长春醛碱、新长春碱
【作用与用途】
本品能影响细胞中纺锤体的形成,使有丝分裂停止于中期,对细胞增殖周期的M期有延缓或阻滞作用。此外,还可抑制嘌呤、RNA和DNA的合成。本药属细胞周期特异性药物。临床主要用于治疗急性淋巴细胞白血病、何杰金氏病、恶性淋巴肿瘤、小细胞肺癌、乳腺癌、卵巢癌、消化道癌等。
【剂量与用法】
静注或静滴,每次1mg~1.4mg/m2(或0.02mg~0.04mg/kg),成人1次量不超过2mg,1次/周,疗程量10mg~20mg。本药不可作肌内、皮下或鞘内注射。胸腹腔内注射1mg~3mg/次,用生理盐水20ml~30ml稀释。
1神经系统毒性:主要表现为四肢麻木、感觉异常、全身乏力、腱反射消失、肌肉疼痛、还可致便秘、麻痹性肠梗阻、颅神经麻痹等。
2可致脱发,偶见发热、恶心、呕吐。
3静脉注射可致血栓性静脉炎。如漏出血管外,可致局部组织坏死及持续性疼痛。
Harringtonine
【作用与用途】
本品是从三尖杉属植物提出有抗癌作用的生物酯碱,能抑制真核细胞内蛋白质的合成,使多聚核糖体解聚,是干扰蛋白质合成功能的抗癌药物。临床用于治疗急性早幼粒细胞白血病、急性单核细胞性白血病、急性粒细胞性白血病及恶性淋巴瘤等。
【剂量与用法】
成人1mg~4mg/日,7~10次为1疗程,2周后可重复给药。
1胃肠道反应。有时出现恶心、呕吐、厌食、口干等。
2骨髓抑制有白细胞减少。
依托泊甙(别名:足叶乙苷、依托扑沙、鬼臼乙叉甙、VP16)
【作用与用途】
本品为细胞周期特异性的抗肿瘤药。主要是抑制中期分裂细胞,抗癌谱较广。其抗癌作用机制是抑制核苷转移,抑制DNA、RNA及蛋白质的合成。临床用于白血病、小细胞肺癌、恶性淋巴癌、卵巢癌、绒毛膜癌、睾丸癌、膀胱癌、前列腺癌等。
【剂量与用法】
用5%葡萄糖注射液或生理盐水稀释本品,每毫升不超过0.25mg的浓度后,缓慢滴注,时间不少于30分钟。
1实体瘤静滴60mg~100mg/日,连续3~5日,每隔3~4周重复给药。
2白血病静滴50mg~100mg/日,连续5日,根据血象情况,间隔一定日期后重复给药。
1常见有胃肠道反应、白细胞和血小板减少、脱发等。
2个别病人可出现寒战、发热、心动过速及支气管痉挛等过敏反应。心肝、肾功能不全者禁用。孕妇及对本药过敏者慎用。
LAsparaginase
别名:左旋门冬酰胺酶,LASPAR。
【作用与用途】
肿瘤细胞不能自己合成对生长必要的氨基酸门冬酰胺,必须依赖宿主供给。本品能使门冬酰胺水解,使肿瘤细胞缺乏门冬酰胺,从而起到抑制生长的作用。临床用于治疗急性淋巴性、急性粒细胞和急性单核细胞性白血病,以及恶性淋巴病。
【剂量与用法】
本品可用于静注、静滴、肌注等。一般剂量:20U~5000U/kg或10000U~15000U/m2,每周3~7次,以每日500U~1000U/kg较佳,亦可每周应用1次,每次2500U/kg,一般以3~4周为1疗程,总剂量应根据药物的纯度和毒性而定。静注以生理盐水20ml~40ml稀释,静滴以5%葡萄糖注射液或生理盐水500ml稀释,静滴时间不少于30分钟,肌注稀释体积限于2ml。
1过敏反应包括皮疹、荨麻疹、关节痛、呼吸窘迫及休克等,用前应做皮内试验。
2胃肠道反应,恶心、呕吐、食欲不振、腹泻、腹部痉挛等。
3中枢神经系统毒性、头痛、头昏、嗜睡、精神错乱。
4肝、肾功能损害、孕妇及肝肾功能不全者禁用。
氨鲁米特(别名:氨基导眠能、氨苯哌酮、氨格鲁米特)
Aminoglutethimide
【作用与用途】
本品为肾上腺皮质激素抑制药和抗肿瘤药。对胆固醇转变为孕烯醇酮的裂解酶系具有抑制作用,从而阻断肾上腺皮质激素的合成。在外周组织中,它能通过阻断芳香化酶抑制雌激素的生成,从而减少雌激素对乳腺癌的促进作用,起到抑制肿瘤生长的效果。临床用于:
1皮质醇增多症(柯兴综合征)。
2绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌(尤其是有淋巴、软组织和骨转移)。
【剂量与用法】
口服,250mg/次,2~3次/日,共2周。维持量,250mg/次,3~4次/日。
1有嗜睡、眩晕、头痛、共济失调等中枢神经症状。
2有恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应。
氨鲁米特(别名:氨基导眠能、氨苯哌酮、氨格鲁米特)
Aminoglutethimide
【作用与用途】
本品为肾上腺皮质激素抑制药和抗肿瘤药。对胆固醇转变为孕烯醇酮的裂解酶系具有抑制作用,从而阻断肾上腺皮质激素的合成。在外周组织中,它能通过阻断芳香化酶抑制雌激素的生成,从而减少雌激素对乳腺癌的促进作用,起到抑制肿瘤生长的效果。临床用于:
1皮质醇增多症(柯兴综合征)。
2绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌(尤其是有淋巴、软组织和骨转移)。
【剂量与用法】
口服,250mg/次,2~3次/日,共2周。维持量,250mg/次,3~4次/日。
1有嗜睡、眩晕、头痛、共济失调等中枢神经症状。
2有恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应。
Carboplatin
别名:碳铂、长波铂、顺二氨环丁烷铂、顺二氨环丁烷羧、酸铂。
【作用与用途】
卡铂对小细胞肺癌、卵巢癌、睾丸肿瘤、头颈部鳞癌及恶性淋巴瘤有较好的疗效;对膀胱癌及子宫颈癌也有一定疗效。
【剂量与用法】
用生理盐水稀释成10mg/ml后,加到5%葡萄糖注射液500ml中静脉滴注。推荐剂量:300mg~400mg/m2,1次给药;或60mg~70mg/m2,1次/日,连用5日,均4周重复1次。
1本品可引起消化道反应如恶心、呕吐,但较顺铂轻微。
2主要毒性为骨髓抑制,白细胞和血小板降低。
Azathioprine(Imuran)
别名:义美仁、巯唑嘌呤、依木兰、咪唑巯嘌呤、AZP
【作用与用途】
本品为细胞代谢抑制剂,是巯嘌呤的衍生物,在体内转变为巯嘌呤而发挥抗肿瘤作用。本品也是一种免疫抑制剂。临床用于急性白血病、自身免疫性疾病等。现主要用于器官移植时抑制免疫排斥。
【剂量与用法】
口服,每日3(2~5)mg/kg,依疗效与血象决定疗程。用于器官移植,每日2mg~5mg/kg,维持量每日0.5mg~3mg/kg。
1与巯嘌呤相似而毒性稍轻,可致骨髓抑制、肝功能损害、畸胎,亦可发生皮疹,偶见肌肉萎缩。
2肝功能不良患者及孕妇忌用。
Cyclophosphamide(Cytoxan,Endoxan,CTX)
别名:环磷氮芥、癌得散、癌得星、安道生、CPM
【作用与用途】
本品为最常用的烷化剂类抗肿瘤药,进入体内后,在肝微粒体酶催化下分解释出烷化作用很强的氯乙基磷酰胺(或称磷酰胺氮芥),而对肿瘤细胞产生细胞毒作用,此外本品还具有显著免疫作用。
临床用于恶性淋巴瘤,多发性骨髓瘤,白血病、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌、结肠癌、支气管癌、肺癌等,有一定疗效。也可用于类风湿关节炎、儿童肾病综合症以及自身免疫疾病的治疗。
【剂量与用法】
口服,抗癌用,0.1g~0.2g/日,疗程量10g~15g。抑制免疫用,50mg~150mg/日,分2次服,连用4~6周。静注,4mg/kg,1次/日,可用到总剂量8g~10g。目前多提倡中等剂量间歇给药,0.6g~1g/次,每5~7日1次,疗程和用量同上,亦可1次大剂量给予20mg~40mg/kg,间隔3~4周再用。
1骨髓抑制,主要为白细胞减少。
2泌尿道症状主要来自化学性膀胱炎,如尿频、尿急、膀胱尿感强烈、血尿,甚至排尿困难。应多饮水,增加尿量以减轻症状。
3消化系统症状有恶心、呕吐及厌食,静注或口服均可发生,静注大量后3~4小时即可出现。
4常见的皮肤症状有脱发,但停药后可再生细小新发。
5长期应用,男性可致睾丸萎缩及精子缺乏;妇女可致闭经、卵巢纤维化或致畸胎。孕妇慎用。
6偶可影响肝功能,出现黄疸及凝血酶原减少。肝功能不良者慎用。
甲氨蝶呤(氨甲蝶呤,氨甲叶酸)
Methotrexate(Amethopterin,MTX)
【作用与用途】
本品为抗叶酸类抗肿瘤药,主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞DNA的合成,而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。本药选择性地作用于S期。
在用甲氨蝶呤后,加用甲酰四氢叶酸钙,可直接向细胞提供四氢叶酸辅酶,避开甲氨蝶呤的抑制作用,以减轻其细胞毒的毒性作用。
临床用于急性白血病,尤其是急性淋巴细胞性白血病,绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎等效果较好。对头颈部肿瘤、乳腺癌、肺癌及盆腔肿瘤均有一定疗效。
【剂量与用法】
1治疗白血病通常成人口服2.5mg~10mg/日,总量约50mg~150mg。儿童1.5mg~5mg/日。
2治疗绒毛膜上皮癌等10mg~20mg/日,肌注或口服,亦可作静滴,连用5~10日,疗程量为80mg~100mg。
3治疗头颈部癌或妇科癌10mg~20mg/次,动脉插管给药,每日或隔日1次,7~10次为1疗程。
4治疗一般实体瘤肝、肾功能正常者,30mg~50mg/次,静注,5~10日1次,5~10次为1疗程;也可每次0.4mg/kg,静注,每周2次。
5解救疗法先静注长春新碱1mg~2mg/次,半小时后,用甲氨蝶呤1g~5g/m2,静滴6小时。4~6小时后开始肌注甲酰四氢叶酸钙,6mg~12mg(~15mg)/次,以后每6小时肌注1次,用到72小时。依情况可每月用药1次。
1胃肠道反应主要为口腔炎、口唇溃疡、咽炎、恶心、呕吐、胃炎及腹泻。
2骨髓抑制主要表现为白细胞下降,对血小板亦有一定影响,严重时可出现全血下降、皮肤或内脏出血。
3大量1次应用可致血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高,或药物性肝炎,小量持久应用可致肝硬变。
4肾脏损害常见于高剂量时,出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症、尿毒症等。
5还有脱发、皮炎、色素沉着及药物性肺炎等,鞘内或头颈部动脉注射剂量过大时,可出现头痛、背痛、呕吐、发热及抽搐等症状。
6妊娠早期使用可致畸胎,少数病人有月经延迟及生殖功能减退。